Thuốc Glucophage 500mg có chứa hoạt chất chính là Metformin hydrochloride 500mg có tác dụng hạ đường huyết. Bài viết sẽ cung cấp các thông tin về công dụng, liều dùng và những lưu ý khi sử dụng thuốc.

1. Thuốc dùng cho bệnh gì?

Thuốc Glucophage 500mg có chứa hoạt chất chính là Metformin hydrochloride 500mg dùng để điều trị bệnh đái tháo đường týp II, đặc biệt ở bệnh nhân quá cân khi chế độ ăn và tập thể dục đơn thuần không đạt được hiệu quả trong kiểm soát đường huyết..

2. Cách sử dụng thuốc

2.1 Liều dùng

– Người có chức năng thận bình thường (độ lọc cầu thận ước lượng (eGFR) ≥ 90 mL/phút/1,73 m2):

Đơn trị liệu và kết hợp với các thuốc trị đái tháo đường dạng uống khác

Liều khởi đầu thông thường là 500 mg metformin hydrochloride 2 hoặc 3 lần mỗi ngày trong hoặc sau bữa ăn.

Sau 10 đến 15 ngày, liều dùng nên được điều chỉnh dựa trên cơ sở các xét nghiệm đo dường huyết. Sự tăng liều chậm có thể cải thiện khả năng dung nạp ở đường tiêu hóa.

Liều tối đa metformin hydrochloride được khuyến cáo là 3 g mỗi ngày, chia làm 3 lần.

Nếu dự định chuyển từ một thuốc trị đái tháo đường dạng uống khác: ngưng sử dụng thuốc đó và khởi đầu metformin với liều chỉ định như trên.

Kết hợp với insulin

Metformin và insulin có thể được sử dụng trong liệu pháp kết hợp để đạt được kiểm soát đường huyết tốt hơn. Metformin hydrochloride 500 mg được dùng với liều khởi đầu thông thường là 2 hoặc 3 lần mỗi ngày, trong khi liều lượng insulin được điều chỉnh trên cơ sở xét nghiệm đo đường huyết.

– Suy thận

Đánh giá chức năng thận trước khi khởi đầu điều trị với metformin và đánh giá định kỳ sau đó.

Bệnh nhân có eGFR trong khoảng 60-89 mL/phút/1,73 m2: có thể xem xét giảm liều.

Bệnh nhân suy thận có eGFR trong khoảng 30-59 mL/phút/1,73 m2: Metformin có thể sử dụng chỉ trong trường hợp không có các điều kiện khác có thể làm tăng nguy cơ nhiễm acid lactic và theo sự chỉnh liều như sau: liều khởi đầu là 500 mg metformin hydrochloride ngày 1 lần. Liều tối đa là 1000 mg mỗi ngày.

Bệnh nhân có eGFR dưới 30 mL/phút/1,73 m2: chống chỉ định dùng metformin.

– Người cao tuổi

Do khả năng suy giảm chức năng thận ở người cao tuổi, liều dùng metformin nên được điều chỉnh dựa trên chức năng thận. Cần đánh giá chức năng thận thường xuyên.

– Trẻ em và thanh thiếu niên

Đơn trị liệu và kết hợp với insulin

Glucophage có thể dùng ở trẻ em từ 10 tuổi và thanh thiếu niên.

Liều khởi đầu thông thường là 500 mg metformin hydrochloride mỗi lần mỗi ngày, uống trong hoặc sau bữa ăn.

Sau 10 đến 15 ngày, liều dùng nên được điều chỉnh dựa trên cơ sở các xét nghiệm đo đường huyết. Sự tăng liều chậm có thể cải thiện khả năng dung nạp đường tiêu hóa. Liều tối đa metformin hydrochloride được khuyến cáo là 2 g mỗi ngày, chia làm 2 hoặc 3 lần.

2.2 Cách dùng

Uống viên thuốc vào trong hoặc cuối bữa ăn, không nhai thuốc, điều này sẽ giúp bệnh nhân tránh được sự khó chịu ở đường tiêu hóa.

2.3 Làm gì khi quên dùng thuốc

Dùng liều kế tiếp theo thời gian thường lệ, không được dùng gấp đôi liều.

2.4 Làm gì khi dùng thuốc quá liều khuyến cáo

Dùng quá liều Glucophage khuyến cáo có thể dẫn đến hạ đường huyết mức với các biểu hiện như: vã mồ hôi, buồn nôn, lo lắng, run rẩy, đánh trống ngực, và có thể đói. Cần nghỉ ngơi, có thể uống một cốc nước đường và thông báo cho bác sĩ.

3. Các lưu ý trước khi sử dụng thuốc

3.1. Các trường hợp không được sử dụng thuốc

– Mẫn cảm với metformin hoặc bất cứ tá dược nào.

– Bất kỳ thể nào của nhiễm toan chuyển hóa cấp (như nhiễm acid lactic, nhiễm toan thể ceton do đái tháo đường).

– Tiền hôn mê do đái tháo đường.

– Suy thận nặng (độ lọc cầu thận ước lượng (eGFR) < 30 mL/phút/1,73 m2)

– Các trường hợp cấp tính có khả năng làm biến đổi chức năng thận như: mất nước, nhiễm khuẩn nặng, sốc.

– Bệnh có thể gây nên tình trạng thiếu oxy mô (đặc biệt bệnh cấp tính, hoặc tình trạng nặng thêm của bệnh mạn tính) như: Suy tim mất bù, suy hô hấp, nhồi máu cơ tim gần đây, sốc.

– Suy gan, nhiễm độc rượu cấp tính, nghiện rượu.

3.2. Các trường hợp cần thận trọng khi dùng thuốc

* Nhiễm acid lactic:

– Nhiễm acid lactic liên quan đến metformin được đặt trưng bằng lactate tăng lên trong máu (>5 mmol/L), khoảng trống anion (mà không có bằng chứng của keto niệu hoặc keto máu), tăng tỷ lệ lactate/pyruvate và nồng độ metformin huyết tương nói chung tăng > 5µg/mL.

– Khởi phát của tình trạng nhiễm acid lactic liên quan đến metformin thường không dễ phát hiện, kèm theo các triệu chứng không điển hình như khó chịu, đau cơ, suy hô hấp, lơ mơ và đau bụng.

– Yếu tố nguy cơ của nhiễm acid lactic liên quan đến metformin bao gồm suy thận, sử dụng đồng thời với một số thuốc nhất định (ví dụ các chất ức chế carbonic anhydrase như topiramate), từ 65 tuổi trở lên, có thực hiện xét nghiệm chuẩn đoán hình ảnh sử dụng thuốc cản quang, phẫu thuật và thực hiện các thủ thuật khác, tình trạng thiếu oxy (ví dụ suy tim sung huyết cấp), uống nhiều rượu và suy gan.

– Chức năng tim: Bệnh nhân suy tim dễ có nguy cơ giảm oxy và suy thận.

– Trẻ em: Không phát hiện ảnh hưởng của metformin lên sự tăng trưởng và dậy thì trong các nghiên cứu lâm sàng có đối chứng trong một năm nhưng không có dữ liệu dài hạn cho các giai đoạn cụ thể này. Do đó nên theo dõi cẩn thận tác động của metformin lên những thông số này ở trẻ em được điều trị với metformin, đặc biệt ở trẻ trước dậy thì.

3.3. Lưu ý khi sử dụng thuốc trên phụ nữ có thai, phụ nữ cho con bú

– PNCT: khuyến cáo không dùng Metformin

– PNCCB: Metformin được bài tiết trong sữa mẹ. Không quan sát thấy tác dụng có hại nào ở trẻ sơ sinh/trẻ nhũ nhi bú sữa mẹ. Tuy nhiên, vì dữ liệu hạn chế, không khuyến khích cho con bú trong khi điều trị với metformin.

3.4. Nên tránh dùng những thuốc hoặc thực phẩm gì khi đang sử dụng thuốc này

– Kết hợp không khuyên dùng

Rượu: Ngộ độc rượu có liên quan đến tăng nguy cơ nhiễm acid lactic, đặc biệt trong trường hợp nhịn đói, suy dinh dưỡng hoặc suy gan.

Các chất cản quang có chứa iod: Phải ngưng sử dụng metformin trước hoặc tại thời điểm làm xét nghiệm chẩn đoán hình ảnh và không được sử dụng lại cho tới ít nhất 48 giờ sau đó.

– Kết hợp cần thận trọng

+ Một số thuốc có thể làm thay đổi chức năng thận theo hướng bất lợi, làm tăng nguy cơ nhiễm acid lactic, như thuốc kháng viêm không steroid (NSAID), bao gồm các chất ức chế cyclo-oxygenase (COX) II chọn lọc, chất ức chế men chuyển, chất đối vận thụ thể angiotensin II và các thuốc lợi tiểu, đặc biệt các thuốc lợi tiểu quai. Khi bắt đầu sử dụng hoặc đang sử dụng những thuốc này kết hợp với metformin cần theo dõi chặt chẽ chức năng thận.

+ Các thuốc có hoạt tính tăng cường huyết nội tại (ví dụ: các glucocorticoid (dùng đường toàn thân và tại chỗ) và các chất có hoạt tính kích thích giao cảm). Cần theo dõi đường huyết thường xuyên.

+ Các chất vận chuyển cation hữu cơ (OCT): Metformin là cơ chất của cả hai chất vận chuyển OCT1 và OCT2. Sử dụng chung metformin với: Các chất ức chế OCT1 (như verapamil) có thể làm giảm hiệu quả của metformin. Chất cảm ứng OCT1 (như rifampicin) có thể làm tăng hấp thụ ở đường tiêu hóa và tăng hiệu quả của metformin. Các chất ức chế OCT2 (như cimetidine, dolutegravir, ranolazine, trimetoprime, vandetanib, isavuconazole) có thể làm giảm sự thải trừ metformin qua thận và do đó dẫn đến tăng nồng độ metformin trong huyết tương.Các chất ức chế cả OCT1 và OCT2 (như crizotinib, olaparib) có thể làm thay đổi hiệu quả và sự thải trừ qua thận của metformin.Do đó, cần thận trọng khi dùng chung các thuốc này với metformin.

3.5. Các lưu ý khác

Đơn trị liệu metformin không gây hạ đường huyết và vì thế không tác động đến khả năng lái xe và vận hành máy móc.

Tuy nhiên, bệnh nhân nên được cảnh báo về nguy cơ hạ đường huyết khi sử dung metformin cùng với các thuốc hạ đường huyết khác (như các sulfonylurea, insulin hoặc các meglitinid).

4. Tác dụng không mong muốn

Các tác dụng không mong muốn thường gặp như:

– Rối loạn vị giác

– Các rối loạn hệ tiêu hóa như buồn nôn, nôn, tiêu chảy, đau bụng và chán ăn. Các tác dụng ngoài ý này xảy ra thường xuyên hơn trong giai đoạn bắt đầu điều trị và tự hồi phục trong hầu hết các trường hợp